HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA | |
Név | Gemfibrozil |
Vegyületcsoport | Gyógyszerhatóanyag; lipidcsökkentő |
CAS szám | 25812-30-0 |
Molekulaképlet | C15H22O3 |
Megjelenés | Színtelen kristályok (ChemYQ) |
ALKALMAZÁS, HATÁSOK | |
Alkalmazás, | Hiperlipoproteinémia kezelése. Ajánlott napi dózistartomány felnőtteknek: 900–1200 mg |
Elsődleges hatás | Szabályozza a lipidek (zsír) szintjét a vérben. (EMEA) |
Mellékhatások | Allergiás reakció. Ritkán a következő súlyos mellékhatások is előfordulhatnak: sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás, szívritmuszavar, izomkárosodás, vérképzőszervi károsodás. (HÁZIPATIKA, RxList) |
FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK | |
Moláris tömeg | 250,3334 g/mol (DrugBank) |
Sűrűség | - |
Olvadáspont | 62 oC (ChemYQ) |
Forráspont | 158–159 oC (ChemYQ) |
Gőznyomás | - |
Vízoldhatóság | 10 mg/mL (DrugBank) |
Stabilitás | Stabil normál hőmérsékleten és nyomáson. (CHEMICAL BOOK, MSDS) |
Hidrolízis | - |
Fizikai, kémia, biológiai állandók | |
H, Henry-állandó | 1,2 *10-3 Pa m3 mol-1 (Muñoz et al. 2009) |
Kow | logP=3,4–3,61 (DrugBank) |
Koc [l/kg] | logKoc=2,7 (Muñoz et al. 2009) |
pKa | 4,7 (Muñoz et al. 2009) |
BCF, biokoncentráció | - |
VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN | |
Abiotikus degradálhatóság és | Fotodegradáció: 200 h alatt 9 %, (nehezen) (Isidori et al. 2007) |
Biodegradálhatóság és | Vízben könnyen biodegradálódik (Yu et al. 2006). |
KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK | |
Határértékek
| - |
MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN | |
Koncentrációja a környezetben (mérési adat) | Víz: 0,0082 µg/l |
ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS | |
Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások | Akut ökotoxikológiai tesztek alapján Daphniákra enyhén, kerekesférgekre nagyon toxikus. |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | EC50 (Daphnia magna): 74,30 mg/l (PEIAR Database) |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | NOEC (Ceriodaphnia dubia): 0,078 mg/L (Isidori et al. 2007) |
Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások | - |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
EMBERRE GYAKOROLT HATÁS | |
Általános káros hatások | Stimulálja a trigliceridben gazdag trigliceridek lipolízisét. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL) szintézisét gátolja a májban (EMEA). |
Lebontás az emberben, távozása a szervezetből | Jól abszorbeálódik a béltraktusban szájon át történő bevétel után, közel 100 %-a hozzáférhető biológiailag. Kevesebb, mint 6 %-a változatlanul ürül vizelettel; további 6 %-a széklettel (eMC+). |
Endokrin rendszert károsító | Gyanús (Mimeault et al. 2005) |
Immunrendszert károsító | Gyanús (Gagné et al. 2006) |
Szövetkárosító | - |
Mutagén | Igen, származéka (Isidori et al. 2007). |
Karcinogén | Nem (CPDB) |
Reprotoxikus, teratogén | Igen (Shepard and Lemire 2004). |
Akut toxicitási adatok (LD50) | LD50 (patkány, szájon át) = 4786 mg/kg (MSDS) |
Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL) | - |
EGYÉB JELLEMZŐK | |
| Fotoszármazékának toxicitása, mutagenitása nagyobb, mint a kiindulási vegyületé (Isidori et al. 2007). |
- nincs adat
1. ChemYQ - http://www.chemyq.com/En/xz/xz1/8754mhdkf.htm
2. CPDB - The Carcinogenic Potency Database http://potency.berkeley.edu/
3. ICPDR - International Commission for the Protection of the Danube River, Danube Surveys Database http://www.icpdr.org/
4. DRUGBANK: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets. http://www.drugbank.ca/drugs/DB01241
5. EMEA - European Medicines Agency, Science Medicines Health http://www.emea.europa.eu/pdfs/human/referral/lopid/Lopid%20Annexes%20I-III-HU.pdf
6. HÁZIPATIKA - Egészségről interneten http://www.hazipatika.com/gyogyszerek/termek/MINILIP_600_mg_filmtabletta/5334
7. PEIAR Database - Pharmaceuticals in the Environment (PEIAR), NOAA’s National Centers for Coastal Ocean Science (NCCOS) - http://www.chbr.noaa.gov/peiar/
8. RxList – The Internet Drug Index. http://www.rxlist.com/lopid-drug.htm
9. CHEMICAL BOOK - http://www.chemicalbook.com/ProductMSDSDetailCB9154247_EN.htm
10. MSDS Material Safety Data Sheet Gemfibrozil ScienceLab - http://www.sciencelab.com/msds.php?msdsId=9924123
11. Isidori, M., Nardelli, A., Pascarella, L., Rubino, M. and Parrella, A. (2007) Toxic and genotoxic impact of fibrates and their photoproducts on non-target organisms. Environment International 33, 635–641
12. Muñoz, I., Gómez-Ramos, M.J., Agüera, A., Fernández-Alba, A.R., García-Reyes, J.R. and Molina-Díaz, M. (2009) Chemical evaluation of contaminants in wastewater effluents and the environmental risk of reusing effluents in agriculture. Trends in Analytical Chemistry, 28(6), 677–693
13. Yu, J.T., Bouwer, E.J. and Coelhan, M. (2006) Occurrence and biodegradability studies of selected pharmaceuticals and personal care products in sewage effluent. Agricultural Water Management, 86, 72–80
14. Kunkel, U. and Radke, M. (2008) Biodegradation of Acidic Pharmaceuticals in Bed Sediments: Insight from a Laboratory Experiment. Environmental Science and Technology, 42(19), 7273–7279
15. Mimeault, C., Woodhouse, A.J., Miaob, X.-S., Metcalfe, C.D., Moona, T.W. and Trudeau, V.L. (2005) The human lipid regulator, gemfibrozil bioconcentrates and reduces testosterone in the goldfish, Carassius auratus. Aquatic Toxicology, 73, 44–54
16. Gagné, F., Blaise, C., Fournier, M., Hansen, P.D. (2006) Effects of selected pharmaceutical products on phagocytic activity in Elliptio complanata mussels. Comparative Biochemistry and Physiology, Part C 143, 179–186
17. INCHEM - International Programme on Chemical Safety. IARC Summary & Evaluation, Volume 66, (1996): http://www.inchem.org/documents/iarc/vol66/gemfibrozil.html
18. Shepard, T.H. and Lemire, R.J. (2004) Catalog of teratogenic agents. 11th edition. Published by The Johns Hopkins University Press, 2715 North Charles Street, Baltimore
19. Fitzgerald, J.E., Sanyer, J.L., Schardein, J.L., Lake, R.S., McGuire, E.J. and de la Iglesia, F.A. (1981) Carcinogen bioassay and mutagenicity studies with the hypolipidemic agent gemfibrozil. Journal of the National Cancer Institute, 67(5), 1105–1116
20. Paxéus, N. (2004) Removal of selected non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), gemfibrozil, carbamazepine, β-blockers, trimethoprim and triclosan in conventional wastewater treatment plants in five EU countries and their discharge to the aquatic environment. Water Science and Technology. 50, 253–260
21. eMC+ - The electronic Medicines Copendium http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/16878