Az antibiotikum kifejezést eredetileg a természetben előforduló antibiózis során termelt és ható biológiailag aktív mikrobagátló anyagokra használták. A környezetben élő mikroorganizmusok egyik eszköze az élettérért és a táplálékért folyó harcban az egymás gátlására kifejlesztett anyagcseretermék, az antibiotikum.
A természetes antibiotikumokat az orvostudomány (elsőként Fleming a penicillint) az emberi és állati szervezetben élősködő kártékony, betegséget okozó mikroorganizmusok ellen fordította.
Kezdetben a természetes antibiotikumokat használták gyógyszerként, később félszintetikus (a biológiaia molekula kémiailag módosított változata) vagy teljesen szintetikus szereket is kifejlesztettek.
Az antibiotikumok a betegséget okozó baktériumokat a szervezetben elpusztítják (baktericid hatás) vagy szaporodásukat gátolják (bakteriosztatikus hatás). Ebből kifolyólag elsősorban fertőzések kezelésére vagy megelőzésére használják őket, de alkalmazásuk az élelmiszerek és állati tápok kezelésétől az ipari baktériumölésig (pl. ipari vizekben) vagy gátlásig széles körben elterjedt.
A legismertebb antibiotikum-csoportok a penicillinek, a cefalosporinok, a tetraciklinek és a makrolid antibiotikumok.
A penicillinek a legrégebben ismert antibiotikumok, jellegzetes molekulaszerkezetüket a béta.éaltám gyűrű adja. Ismertebb penicillinek a methicillin, az oxacillin, és az aminoszármazékok, az ampicillin, az amoxicillin. A baktériumok a penicillinek ellen penicillináz (béta-laktamáz) emzimükkel harcolnak, melyet a baktérium sejtekben egy mozgékony genetikai elemre (plazmid) helyezett gén kódol, amit könnyen átad egyik sejt a másiknak, ezért a penicillin-rezisztencia rekordgyorsasággal képes elterjedni a fertőző baktérium-populációban. A rezisztencia kialakulásának meggátlására a penicillinekkel együtt penicillináz-gátló szert is adagolnak. A penicillinek a baktériumok sejtfalszintézisét gátolják. A hibás sejtfalú sejtek szétpukkadnak, áteresztővé válnak, így elpusztulnak.
A cefalosporinok is tartalmaznak béta-laktám gyűrűt, emiatt a penicillinre rezisztens baktériumok cefalosporinokra is rezisztensek. A természetes cefalosporint Acremonium fajok állítják elő. A cefalosporinok félszintetikus származékaival egyre szélesebb hatásspektrumot tudtak elérni, még az anaerob patogén baktériumokra és az agyhártyagyulladás korokozójára is hatásos. Komolyabb sebészeti beavatkozásoknál fertőzések megelőzésére is használják.A második generációs készítmények, mint a Ceclor és a Zinnat ellenáll a baktériumok béta-laktamáz enzimjének.
A tetraciklinek (pl. tetrán) négy gyűrűs szerkezetükről kapták a nevüket. Erdetileg a Streptomyces aeurofaciens baktériumból nyerték a tetraciklint, a klórtetraciklint és az oxitetraciklint, ma inkább szintetikus származékaik népszerűek, mint a doxiciklin vagy a tigeciklin, nem csak baktériumok, de rickettsiák és parazita amőbák ellen is. A mikroorganizmusok fehérjeszintézisét gátolják.
A makrolid antibiotikumok is a Streptomyces baktériumokból származnak, makrociklikus laktonok. Legismertebbek az eritromicin, melynek hatásspektruma és alkalmazása nagyon hasonló a penicillinéhez és a klaritromicin, melyet a Helicobacter pylori ellen alkalmazhatunk. A második generációs származékok, mint amilyen az oleandomicin vagy spiromicin igen hatékonyak a tüdő fertőzései ellen, mert jól át tudnak hatolni a tüdőszöveten.