HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA | |
Név | Metronidazol |
Vegyületcsoport | Nitroimidazolok |
CAS szám | 443-48-1 |
Molekulaképlet | C6H9N3O3 |
Szerkezeti képlet |
|
Megjelenés | Fehér vagy sárgás színű, kristályos por, szagtalan, édes-savanyú ízű. |
ALKALMAZÁS, HATÁSOK | |
Alkalmazás, | Antibiotikum: baktericid (baktériumellenes) antiamőbás (amőbaölő) és protozoa-ellenes (egysejtű állatok elleni) szer. Anaerob bakteriális infekciókra hat, mert a sejtbe bejutva toxikus nitrozo vegyületek keletkeznek belőle, melyek elpusztítják a baktériumokat. A metronidazol a baktériumellenes szerek csoportjába tartozó vegyület, mely a hatóanyagra érzékeny kórokozó baktériumok által okozott fertőzések esetén alkalmazható, így Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp, Prevotella fajok ellen. Olyan fertőzésekben a leghatékonyabb, amelyekben ezen kórokozóknak önmagukban, vagy más kórokozók mellett szerepe lehet a fertőzésben és a betegség jellege, vagy a beteg állapota miatt infúziós kezelés szükséges. Az egysejtű állatok és amőbák közül hatékony a Entamoeba histolytica, a Giardia lamblia és a Trichomonas vaginalis ellen. Megelőző kezelés céljából alkalmazható a kórokozók által érintett szervek- elsősorban hasi szervek- vagy traumásan szennyezett sérülések műtétje előtt. [5] |
Elsődleges hatás | DNS-szintézist gátló antibiotikum (bakteriális DNS roncsoló) [4] |
Mellékhatások | Mellékhatásként fémes szájíz, glossitis, neuropathiák jelentkezhetnek. Blokkolja az acetaldehid-dehidrogenázt, ezért alkohollal együtt nem alkalmazható. [4] Vesére, májra, idegrendszerre, vérképzésre toxikus Befolyásolják a beteg és környezete mikroflóráját, elnyomják az érzékeny törzsek növekedését, elősegítik a rezisztencia terjedését. [4.1] Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: |
FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK | |
Moláris tömeg | 171,15 g/mol |
Sűrűség |
|
Olvadáspont | 159–163 °C |
Forráspont | 460 oC (760 mmHg nyomáson) |
Gőznyomás | 0,04 mPa (illékony) |
Vízoldhatóság | Vízben kevéssé oldódik |
Stabilitás | Stabil. Erős oxidálószerekkel inkompatibilis [10] |
Hidrolízis |
|
Fizikai, kémia, biológiai állandók | |
H, Henry-állandó | 2,96x10-10 |
Kow |
|
Koc [l/kg] | 470 |
pKa | 2,38 (erős sav) |
BCF, biokoncentráció |
|
VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN | |
Abiotikus degradálhatóság és |
|
Biodegradálhatóság és | A keletkező termékek toxikusabbak az eredeti anyagnál |
KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK | |
Határértékek | Állati eredetű élelmiszerekben található állatgyógyászati készítmények maximális maradékanyag-határértékre Nem állapítható meg maximális maradékanyag-határérték, mivel tiltott anyag, mert maradékanyagainak bármilyen mértékű jelenléte veszélyt jelent az emberi egészségre. [7] |
MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN | |
Koncentrációja a környezetben (mérési adat) | - |
ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS | |
Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások |
|
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | Halak (96h-s teszt) LC50 = 1060 mg/l (Cyprinodon variegatus) Vízi gerinctelenek (48h-s teszt) EC50 > 1000mg/l (Daphnia magna) Vízi rákfélék (96h-s teszt) LC50 = 182 mg/l (Americamysis bahia) Alga (72h-s teszt) EC50 = 40,4 (Pseudokirchneriella subcapitata) |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások |
|
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | Emlősök LD50 >500 mg/kg Madarak LD50 > 5000 mg/kg (Anas platyrhynchos)
|
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | Rágcsálókban karcinogén hatású [4.3] |
EMBERRE GYAKOROLT HATÁS | |
Általános káros hatások | Akut Bőrre kerülve: irritáló hatás, viszketés, hámlás, elvörösödés, felhólyagosodás Szembe kerülve: irritáló hatás, gyulladás, szem vörös elszíneződése, könnyezés, viszketés Krónikus Nyálkahártyára kerülve toxikus. Ismételt, vagy hosszan tartó hatás szervkárosodást okozhat a célszerven. Porainak hosszan tartó vagy ismételt belélegzése krónikus légzőszervi irritációhoz vezethet. |
Lebontás az emberben, távozása a szervezetből | - |
Endokrin rendszert károsító | Nem ismert |
Immunrendszert károsító | Nem ismert |
Szövetkárosító | - |
Mutagén | Nem mutagén |
Karcinogén | Valószínűsíthetően karcinogén |
Reprotoxikus, teratogén | Nem ismert |
Akut toxicitási adatok (LD50) | Patkány, orális: 3000 mg/kg [8] Egér, orális: 3800 mg/kg Egér, bőrön ár: 3640 mg/kg |
Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL) |
|
EGYÉB JELLEMZŐK | |
| Szemcseméret eloszlás: d10 =25 μm, d50 =126,1 μm, d90 =300,3 μm Égetéssel történő ártalmatlanítás esetén keletkező égéstermékei: CO, CO2, NOx |
Drug Bank, Open data drug and drug target databade
[1] http://www.drugbank.ca/drugs/DB00916
Sensagent dictionary
[2] http://dictionary.sensagent.com/metronidazol/hu-hu/
A Gyógyszerészeti és Egészségügyi Minőség- és Szervezetfejlesztési Intézet
[3] http://www.ogyi.hu/dynamic/Gyk_1_2/Methylthioninii%20chloridum.pdf
Emedikus.hu/farmakológia, gyógyszertan
[4] http://storage.e-medikus.hu/Farmakol%C3%B3gia,%20gy%C3%B3gyszertan/
[4.1] Az antimikrobás kezelés alapelvei, az antibiotikumok hatásmódja. Fertőtlenítők
[4.2] -laktám antibiotikumok
[4.3] Drug facts and comparisons (2009)
[4.4] sejtfalszintézist gátló antibiotikumok
Házipatika online
[5] http://www.hazipatika.com/gyogyszerek/termek/METRONIDAZOL-HUMAN_5_mg_ml_oldatos_infuzio/11539
[6] http://dictionary.sensagent.com/metronidazol/hu-hu/
A BIZOTTSÁG 37/2010/EU RENDELETE (2009. december 22.) a farmakológiai hatóanyagokról és az állati eredetű élelmiszerekben előforduló maximális maradékanyag-határértékek szerinti osztályozásukról (EGT-vonatkozású szöveg)
[7] http://ec.europa.eu/health/files/eudralex/vol-5/reg_2010_37/reg_2010_37_hu.pdf
ScienceLab.com, chemicals and laboratory equipment
[8] http://www.sciencelab.com/msds.php?msdsId=9925551
The Physical and Theoretical Chemistry Laboratory, Oxford University, Chemical and Other Safety Information
[9] http://msds.chem.ox.ac.uk/ME/metronidazole.html
[10] http://msds.chem.ox.ac.uk/ME/metronidazole.html
MOLAR chemicals Kft.
[11] http://www.molar.hu/pdf/bt16640.pdf
Metronidazol hatóanyagú úszótabletta formulálása, Doktori értekezés, Kiss Dorottya, Semmelweis Egyetem, Gyógyszertudományok Doktori Iskola
[12] http://phd.sote.hu/mwp/phd_live/vedes/export/kissdorottya.d.pdf
University of Herfordshire
[13] http://sitem.herts.ac.uk/aeru/vsdb/Reports/1826.htm