HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA | |
Név | Paracetamol |
Vegyületcsoport | Gyógyszerhatóanyag; fájdalomcsillapító |
CAS szám | 103-90-2 |
Molekulaképlet | C8H9NO2 |
Megjelenés | Szilárd; fehér kristályos por |
ALKALMAZÁS, HATÁSOK | |
Alkalmazás, | Széles körben használt fájdalom- és lázcsillapító. |
Elsődleges hatás | A cerebrális prosztaglandin-szintézist gátolja. |
Mellékhatások | Hepatotoxikus. Leggyakoribb oka a gyógyszeres májkárosodásoknak és a fulmináns májelégtelenségeknek, amelyek gyakran halálos kimenetelűek (Hazai et al. 2001). |
FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK | |
Moláris tömeg | 151,17 g/mol (PHARMWEB) |
Sűrűség | 1,263 g/cm3 (PHARMWEB) |
Olvadáspont | 168 oC (PHARMWEB) |
Forráspont | > 500 oC |
Gőznyomás | 7 x 10-6 Hgmm (25 oC) (TOXNET) |
Vízoldhatóság | 14 mg/mL (25 oC) (DRUGBANK, TOXNET) |
Stabilitás | Telített vizes oldata (pH-6) nagyon stabil: féléletidő > 20 év; stabilitása csökken savas és lúgos körülmények között (PHARMWEB). |
Hidrolízis | Atm. hidrolízis állandó: 1,77 x 10-11 cm3 / molekula x sec (25 oC) (TOXNET) |
Fizikai, kémia, biológiai állandók | |
H, Henry-állandó | 6,42 x 10-13 atm m3 / mol (25 oC) (TOXNET) |
Kow | logP=0,4–0,51 (DRUGBANK), logP=0,46 (TOXNET) |
Koc [l/kg] | - |
pKa | 9,5 (PHARMWEB) 9,38 (DRUGBANK, TOXNET) |
BCF, biokoncentráció | 3,162 (Jones et al. 2002) |
VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN | |
Abiotikus degradálhatóság és | Fotodegradációja jelentős, ~ 50 %-a degradálódik 4,2 h alatt (IUCLID Datasheet). |
Biodegradálhatóság és | Víz / üledék rendszerben - DT50= 3,1±0,2 d (Löffler et al. 2005) |
KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK | |
Határértékek
| - |
MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN | |
Koncentrációja a környezetben (mérési adat) | Nincs mért adat a Dunában (ICPDR) |
ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS | |
Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások | Akut ökotoxikológiai tesztekben Daphniákra toxikus. |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | Daphnia magna LC50 (48 h): 9,2 mg/L (Kümmerer 2004) |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | LOEC (hal) = 1,071 mg/L (PEIAR Database) |
Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások | - |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
EMBERRE GYAKOROLT HATÁS | |
Általános káros hatások | Növeli a fájdalomküszöböt; a ciklooxigenáz enzimek működését (COX-1 és COX-2) gátolja a központi idegrendszerben (DRUGBANK). |
Lebontás az emberben, távozása a szervezetből | A paracetamol felszívódása terápiás dózisban teljes és gyors. Biológiai hasznosíthatósága 75%, fehérjekötődése 30–50%-os, a csúcskoncentráció 0,5–2 óra között mérhető, a plazma felezési idő 1,5–2,5 óra, míg a plazma clearance értéke 400 ml/perc. |
Endokrin rendszert károsító | Gyanús (PAN) |
Immunrendszert károsító | Gyanús (IUCLID Datasheet) |
Szövetkárosító | Gyanús(TOXNET) |
Mutagén | Ellentmondó információk (nem, igen) (TOXNET, CCRIS Chemical Carcinogenesis Research Information Center) |
Karcinogén | Igen (CPDB) |
Reprotoxikus, teratogén | Gyanús: információk ellentmondóak (IUCLID Datasheet) |
Akut toxicitási adatok (LD50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL) | - |
EGYÉB JELLEMZŐK | |
| - |
- nincs adat
1. PHARMWEB http://www.pharmweb.net/pwmirror/pwy/paracetamol/pharmwebpicm.html
2. DRUGBANK http://www.drugbank.ca/drugs/DB00316
3. ICPDR (International Commission for the Protection of the Danube River, Danube Surveys Database)
http://www.icpdr.org/
4. TOXNET (Toxicology Data Network, NLM US, National Library of Medicine) http://toxnet.nlm.nih.gov/
5. CPDB (The Carcinogenic Potency Database) http://potency.berkeley.edu/
6. Kümmerer, K. (ed.) (2004) Pharmaceutical in the environment: sources, fate, effects and risks. Spreinger Verlag Berlin Heidelberg, Germany - http://books.google.hu/books?id=A3GQsHZCmdsC&pg=RA1-PA328&lpg=RA1-PA328&dq=Paracetamol+toxicity+LC50&source=bl&ots=Irqdp6LNQr&sig=
6UVWgU2HJnH6h14XrNd4SeM8gvI&hl=hu&ei=XR6uSuzvH5GC_AbF_KS-Bg&sa=X&oi=book_result&ct=result&resnum=9#v=onepage&q=&f=false
7. Löffler, D., Römbke, J., Meller, M. and Ternes, T. A. (2005) Environmental Fate of Pharmaceuticals in Water/Sediment Systems. Environmental Science and Technology, 39(14), 5209–5218
8. PEIAR Database - Pharmaceuticals in the Environment (PEIAR), NOAA’s National Centers for Coastal Ocean Science (NCCOS) - http://www.chbr.noaa.gov/peiar/
9. NIEHS NTP - National Institute of Environmental Health Sciences- National Toxicology Program. http://ntp.niehs.nih.gov/index.cfm?objectid=BCA128BD-123F-7908-7BE753A5A2E5BEF7
10. NIEHS NTP TR (1993) National Institute of Environmental Health Sciences- National Toxicology Program. http://ntp.niehs.nih.gov/ntp/htdocs/LT_rpts/tr394.pdf
11. IUCLID Datasheet - http://ecb.jrc.ec.europa.eu/esis/index.php?GENRE=CASNO&ENTREE=103-90-2
12. PAN (Pesticide Action Network – US Environmental Defence) http://www.pesticideinfo.org/
13. Hazai, E., Monostory, K., Bakos, Á., Zacher, G. és Vereczkey, L. (2001) Ismét a paracetamolról. Orvosi Hetilap, 142 (7), 345-349
14. Jones, O. A. H., Voulvoulis, N. and Lester, J. N. (2002) Aquatic environmental assessment of the top 25 English prescription pharmaceuticals. Water Research, 36(20) 5013–5022