Gemfibrozil

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA

Név
IUPAC név

Gemfibrozil
5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid

Vegyületcsoport

Gyógyszerhatóanyag; lipidcsökkentő

CAS szám

25812-30-0

Molekulaképlet

C₁₅H₂₂O₃

Megjelenés

Színtelen kristályok (ChemYQ)

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Hiperlipoproteinémia kezelése. Ajánlott napi dózistartomány felnőtteknek: 900–1200 mg
Lopid: 300 mg gemfibrozil kapszulánként. 450, 600 vagy 900 mg gemfibrozil filmtablettánként (EMEA)
Minilip (Gyártó: Biogal-Teva Pharma) (HÁZIPATIKA)

Elsődleges hatás

Szabályozza a lipidek (zsír) szintjét a vérben. (EMEA)

Mellékhatások

Allergiás reakció. Ritkán a következő súlyos mellékhatások is előfordulhatnak: sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás, szívritmuszavar, izomkárosodás, vérképzőszervi károsodás. (HÁZIPATIKA, RxList)

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

250,3334 g/mol (DrugBank)

Sűrűség

-

Olvadáspont

62 ^oC (ChemYQ)

Forráspont

158–159 ^oC (ChemYQ)

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

10 mg/mL (DrugBank)

Stabilitás

Stabil normál hőmérsékleten és nyomáson. (CHEMICAL BOOK, MSDS)

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

1,2 *10^-3 Pa m³ mol^-1 (Muñoz et al. 2009)

K_ow

logP=3,4–3,61 (DrugBank)

K_oc  [l/kg]

logKoc=2,7 (Muñoz et al. 2009)

pKa

4,7 (Muñoz et al. 2009)

BCF, biokoncentráció

-

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

Fotodegradáció: 200 h alatt 9 %, (nehezen) (Isidori et al. 2007)
Abiotikus degradálhatóság: 50 nap alatt nem változott a koncentrációja vízben (Yu et al. 2006).

Biodegradálhatóság és
metabolitok

Vízben könnyen biodegradálódik (Yu et al. 2006).
DT50 vízben: 5,6–10,5 nap (Kunkel and Radke 2008)
Nehezen (Paxéus 2004)

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

Víz: 0,0082 µg/l
Üledék: nincs adat
Szuszpendált anyag: nincs adat (ICPDR).

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

Akut ökotoxikológiai tesztek alapján Daphniákra enyhén, kerekesférgekre nagyon toxikus.

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

EC50 (Daphnia magna): 74,30 mg/l (PEIAR Database)
LC50 (Vibrio fischeri): 85,74 mg/L (Isidori et al. 2007)
EC50 (Vibrio fischeri): 0,0315 mg/L (PEIAR Database)
EC50 (Brachionus calycflorus): 0,44 mg/L (Isidori et al. 2007) – kerekes féreg
EC50 (Ceriodaphnia dubia): 0,53 mg/L (Isidori et al. 2007)

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

NOEC (Ceriodaphnia dubia): 0,078 mg/L (Isidori et al. 2007)
LOEC (Ceriodaphnia dubia): 0,156 mg/L (Isidori et al. 2007)

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

Stimulálja a trigliceridben gazdag trigliceridek lipolízisét. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (VLDL) szintézisét gátolja a májban (EMEA).

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

Jól abszorbeálódik a béltraktusban szájon át történő bevétel után, közel 100 %-a hozzáférhető biológiailag. Kevesebb, mint 6 %-a változatlanul ürül vizelettel; további 6 %-a széklettel (eMC⁺).

Endokrin rendszert károsító

Gyanús (Mimeault et al. 2005)

Immunrendszert károsító

Gyanús (Gagné et al. 2006)

Szövetkárosító

-

Mutagén

Igen, származéka (Isidori et al. 2007).
Igen, genotoxikus (Isidori et al. 2007).

Karcinogén

Nem (CPDB)
Igen (INCHEM)
Igen (Fitzgerald et al. 1981).

Reprotoxikus, teratogén

Igen (Shepard and Lemire 2004).

Akut toxicitási adatok (LD50)

LD50 (patkány, szájon át) = 4786 mg/kg (MSDS)
LD50 (egér, szájon át) = 3162 mg/kg (MSDS)

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

Fotoszármazékának toxicitása, mutagenitása nagyobb, mint a kiindulási vegyületé (Isidori et al. 2007).