Ibuprofén

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Ibuprofén
2-[4-(2-metilpropil)fenil]propánsav

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

15687-27-1

Molekulaképlet

C₁₃H₁₈O₂

Megjelenés

Színtelen kristályos vegyület

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Gyógyszer hatóanyag
Adagolás: max. 1200 mg ibuprofen/nap (Dr Info)

Elsődleges hatás

NSAID, Nem-szteroid gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító
ciklooxigenáz (COX-1 és COX-2) gátló (Neal, 2008)

Mellékhatások

COX-1 enzim gátlásából adódik
NSAID típusú szerekre jellemzően: Gasztrointesztinális fekélyek, a vörösvérsejtszám esése (gyomorvérzés), vesekárosodás, fehérjeveszteség (Neal, 2008)

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

206,28 g/mol (HSDB)

Sűrűség

-

Olvadáspont

75-77 °C (HSDB)

Forráspont

-

Gőznyomás

4,74·10^-5 Hgmm (25 °C) (HSDB)

Vízoldhatóság

21 mg/L 25 °C-on (HSDB)

Stabilitás

-

Hidrolízis

Nem hidrolizál (HSDB)

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

1,2·10^-1 Pa m³ /mol számított, HENRYWIN szoftverrel (Munoz et al. 2009)

K_ow

3,97 (HSDB)

K_oc  [l/kg]

3400 (HSDB)

pKa

5,2 és 4,91 (HSDB)

BCF, biokoncentráció

3 (számított) (HSDB)

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

1. Fotodegradálódik, t_1/2 = 32 h, levegőben (HSDB)
2. Fotodegradálódik felszíni vízben, t_1/2 = 324 h, (Matamoros et al. 2009)

Biodegradálhatóság és
metabolitok

1. Szennyvíziszapos tisztításban nem bontható
   (Halling-Sorensen et al. 1998)
2. Nem jól (Carlsson et al. 2006)
3. Féléletideje felszíni vízben 20 nap, adaptált szennyvíziszappal 6 óra alatt teljesen elbomlik (HSDB; Buser et al. 1999)
4. DT50 = 2,5—1,2 nap, t1/2 = 5,1—2,5 nap, adaptálódott szennyvíziszappal (Kunkel et al. 2008)
5. Befolyó koncentrációk a budapesti szennyvíztisztítóban 0,58-3,54 µg/L között alakulnak, az elfolyóban azonban kisebb, mint az LOQ (Sebők et al. 2009)

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

Tisztított szennyvízben Bp. ≤600 ng/L,
Duna vize:13-110 ng/L (ELTE),
Komárom: 0,0018 μg/L
Budapest, downstream: 0,0012 μg/L
Hercegszántó nem detektálható, felszíni vízben (JDS2, 2001)

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

Akut ökotoxikológiai tesztekben Daphniára toxikus.

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

LC₅₀ = 9,06 mg/L, Daphnia magna, 48h (Carlsson et al 2006)

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

NOEC = 3,37 mg/L, Daphnia magna, 48 h (Carlsson et al 2006)

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

Emberben: 2-(4-(2-carboxypropyl)phenyl)propionic acid & 2-(4-(2-hydroxy-2-methylpropyl)phenyl)propionic acid (HSDB)

Endokrin rendszert károsító

Gyanús

1. Endokrin rendszerre hatása lehet (Ingerslev et al. 2003)
2. Egy adagnak nincs endokrin rendszerre hatása, folyamatos szedésnél felmerülhet (Samuels et al. 2003)

Immunrendszert károsító

Igen

1. Monociták kemotaxisát gátolja 25 µg/ml fölött 50-70 µg/ml között koncentrációfüggő az inhibeáló hatás
2. Ismételt dózisa vérszegénységet okoz (HSDB)

Szövetkárosító

-

Mutagén

Gyanús
Testvér-kromatida kicserélődési tesztben (SCE) pozitív humán limfocitákon végzett teszt (GENETOX)

Karcinogén

Nem

1. Nem (CPD)
2. Nem (Chung et al. 1997)

Reprotoxikus, teratogén

Gyanús

1. Nincs egyértelmű bizonyíték arra, hogy teratogén lenne.(HSDB)
2. D kategóriás (humán és állati teratogén, mérlegelni kell a hatóanyag használatának előnyeit-hátrányait) (DrugBank)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

-