Verapamil

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Verapamil
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methyl-amino]-2-(1-methylethyl)pentanenitrile

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

52-53-9, hidrokloridja: 152-11-4

Molekulaképlet

C₂₇H₃₈N₂O₄ (HCl)

Megjelenés

Kristályos por

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Gyógyszer hatóanyag
Adagolás: 360-480 mg/nap (Dr Info)

Elsődleges hatás

Kalcium-csatorna blokkoló
A verapamil kalcium antagonista. Megakadályozza a kalcium ionoknak a sejtmembránon át az izomsejtekbe történő beáramlását. A verapamil a simaizom kalcium csatorna blokkolója is.( Neal, 2008)

Mellékhatások

Tüdő ödéma, egészséges embereknél: szív-izom 10-15%-kal lassul, szívbénulást okozhat (DrugBank, Dr. Info, Neal, 2008)

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

491,07 g/mol (HSDB)

Sűrűség

-

Olvadáspont

-

Forráspont

-

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

83 mg/L (HSDB)
4,47 mg/L (DrugBank)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

-

K_ow

log K_ow = 3,79 (HSDB)

K_oc  [l/kg] 

-

pKa

8,92

BCF, biokoncentráció

-

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és metabolitok

-

Biodegradálhatóság és
metabolitok

1. Zahn-Wellens teszt: igen, biodegradálható, zárt palack teszt (OECD 301 D): nem (Trautwein et al. 2008)
2. Perzisztens BIOWIN

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

-

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

Akut ökotoxikológiai tesztekben Daphniára enyhén toxikus, halakra toxikus. Krónikus ökotoxikológiai tesztekben zebrahal lárváira enyhén toxikus.

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

EC₅₀ = 45 mg/L, Daphnia magna, 48h (Martins et al. 2007)
LC₅₀ = 7 mg/L, Daphnia, 48 h (Sanderson és Thomsen, 2009)
LC₅₀ = 6,2 mg/L hal 96 h

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

LOEC = 0,028 mM/L = 12,7 mg/L, zebrahal lárvák (Winter et al. 2008)

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

Lebontása emberben:
Plazmafehérjékhez nagymértékben kötõdik. Felezési ideje 5 óra (2-7 óra) metabolitjának a norverapamilnak 10 óra. Intrvénás alkalmazást követõen a vérnyomáscsökkenés 5-15 percig, az AV-hatás 6 óráig tart. A májban metabolizálódik. 70%-a mint metabolit a vizelettel, 15%-a a széklettel ürül.

Távozás:
70%-a mint metabolit a vizelettel, 15%-a a széklettel ürül.
11 % ürül vizelettel (HSDB)

Endokrin rendszert károsító

-

Immunrendszert károsító

Immunszupresszor, T sejtek aktivitását csökkenti (Brix et al. 1984; Chow és Jusko, 2004)

Szövetkárosító

Szívizomra károsan hat (HSDB, DrugBank)

Mutagén

Co-mutagén, rákellenes szerek mutagenitását növeli, szabályozza (Fergusson et al. 1988)

Karcinogén

Gyanús (GENETOX)

Reprotoxikus, teratogén

1. Terhesség első harmadában nem javasolják a szedését, anyatejbe átkerül (Dr. Info)
2. C kategóriás (állatkísérletekben teratogén, emberre vonatkozó bizonyíték nincs) (DrugBank)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

-