Fenofibrát

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Fenofibrát
propan-2-yl 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoate

Vegyületcsoport

Gyógyszerhatóanyag

CAS szám

49562-28-9

Molekulaképlet

C₂₀ H₂₁ Cl O₄

Megjelenés

-

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Gyógyszerhatóanyag

Elsődleges hatás

Lipidszint szabályozó.
Csökkenti az LDL szintet, növeli a HDL szintet.Ez a lipoprotein-lipáz működését fokozza, mely a plazmafehérjékhez kötött triglicerideket szabadítja fel és nagyobb, mozgékonyabb molekulák lesznek, melyek affinitása a koleszterol receptorokhoz jobb, így elősegíti ezeknek a triglicerideknek a bontását. (Neal, 2008; DrugBank)

Mellékhatások

-

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

360,83 g/mol (HSDB)

Sűrűség

-

Olvadáspont

80-81 °C (HSDB)

Forráspont

-

Gőznyomás

6,2∙10^-7 Hgmm 25∙°C-on (HSDB)

Vízoldhatóság

0,25 mg/ml (25°C-on)
0,42 mg/L (25°C-on) (HSDB)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

4,5∙10^-9 atm³ m/mol 25 °C-on

K_ow

logK_ow=5.3 (mért, DrugBank), logK_ow=4.86 (számított, DrugBank)

K_oc  [l/kg]

-

pKa

-

BCF, biokoncentráció

-

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

1. Bomlik, fény hatására, (Isidori et al. 2007)
2. Hidrolíziséről nincs információ

Biodegradálhatóság és
metabolitok

1. Perzisztens (Isodori et al 2007)
2. Nem jól biodegradálható, BIOWIN programmal számított

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

Dunában <LOD, (JDS2, 2001)

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

Akut ökotoxikológiai tesztekben algákra, Daphniára enyhén, kerekesférgekre toxikus.

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

EC ₅₀ = 50,12 mg/L, Daphnia magna, akut 48h
EC ₅₀ = 64,97 mg/L, Brachionus calyciflorus 24 h
EC₅₀ = 1,44 mg/L, Brachionus calyciflorus 48 h
EC₅₀ = 0,76 mg/L, Ceriodaphnia dubia 7 nap
(Isidori et al 2007)
EC₅₀ = 19,84 mg/L Pseudokirchneriella subcapitata, 72 h
LC ₅₀ = 50 mg/L, Daphnia, akut 48h (Sanderson és Thomsen, 2009)

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

NOEC = 3,12 mg/L, Pseudokirchneriella subcapitata 72 h
LOEC = 6,25 mg/L, Pseudokirchneriella subcapitata 72 h
NOEC = 0,156 mg/L, Brachionus calyciflorus 48 h
LOEC = 0,3125 mg/L, Brachionus calyciflorus 48 h
NOEC = 0,039 mg/L, Ceriodaphnia dubia 7d
LOEC = 0,078 mg/L, Ceriodaphnia dubia 7d (Isidori et al 2007)

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

-

Endokrin rendszert károsító

Ösztrogén hatású: YES assay (a teszt élesztősejtet használ), E-screen assayben (humán sejtet használó teszt) (Isidori et al. 2009)

Immunrendszert károsító

Nincs elegendő információ
Vérsejtek számára és működésére hatással van kagylókban (Canesi et al. 2007, Daughton and Ternes, 1999; Metcalfe et al., 2003; Zuccato et al., 2006)

Szövetkárosító

-

Mutagén

1. Ames teszt: pozitív
2. TA 98: 0,625-10 mg/L koncentrációban vizsgálva,  9,97+/-2,2 db revertáns/µg fenofibrát, TA 100 esetében nem volt szignifikáns mutagén hatás
3. SOS chromoteszt: pozitív (Isidori et al. 2007)
4. Fotodegradációs terméke akut és krónikus toxicitási tesztekben toxikusabb volt, mint a fenofibrát, de az SOS chromotesztben és az Ames tesztben negatív, míg a fenofibrát pozitív
5. DNS-hez is köt, peroxiszóma proliferátor (Canesi et al. 2007; DrugBank)

Karcinogén

-

Reprotoxikus, teratogén

C kategóriás (állatkísérletekben teratogén, emberre vonatkozó bizonyíték nincs) (DrugBank)

Akut toxicitási adatok (LD50)

 -

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

 -

EGYÉB JELLEMZŐK

 -