HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA | |
Név | Metoprolol |
Vegyületcsoport | Gyógyszer hatóanyag |
CAS szám | 37350-58-6 |
Molekulaképlet | C15 H25 N O3 |
Megjelenés | Fehér, kristályos por |
ALKALMAZÁS, HATÁSOK | |
Alkalmazás, | Vérnyomáscsökkentő, béta-blokkoló |
Elsődleges hatás | Béta-blokkoló, vérnyomás-csökkentő, pulzusszám csökkentő hatású, androgén hormon transzmitterekkel, mint pl. cathecholaminokkal verseng a béta(1)-androgén receptor kötőhelyeiért (Neal, 2008; DrugBank) |
Mellékhatások | - |
FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK | |
Moláris tömeg | 267,36 g/mol (HSDB) |
Sűrűség | - |
Olvadáspont | - |
Forráspont | - |
Gőznyomás | Becsült: 2.8∙10-7 Hgmm (25 °C-on) (HSDB) |
Vízoldhatóság | 16,9 mg/L (HSDB) |
Stabilitás | - |
Hidrolízis | - |
Fizikai, kémia, biológiai állandók | |
H, Henry-állandó | Becsült: 1,4∙10-13 atm-m3/mole (HENRYWIN) |
Kow | logKow= 1,6 (HSDB) |
Koc [l/kg] | 62 (számított) (HSDB) |
pKa | 9,68 (HSDB) |
BCF, biokoncentráció | 1,2 (HSDB) |
VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN | |
Abiotikus degradálhatóság és |
|
Biodegradálhatóság és |
|
KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK | |
Határértékek
| - |
MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN | |
Koncentrációja a környezetben (mérési adat) | - |
ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS | |
Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások | Akut ökotoxikológiai tesztekben Daphniákra és algákra toxikus. |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | LC50 = 8,8 mg/L, Daphnia, akut, 48h |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | NOEC= 3,1 mg/L, Daphnia magna (Dzialowski et al. 2006; Grung et al. 2008) |
Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások | - |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
EMBERRE GYAKOROLT HATÁS | |
Általános káros hatások | - |
Lebontás az emberben, távozása a szervezetből | - |
Endokrin rendszert károsító | Igen (Juvancz et al. 2008) |
Immunrendszert károsító | - |
Szövetkárosító | - |
Mutagén |
|
Karcinogén | Nem, állati tesztekkel vizsgált eredmények alapján (Daily Med) |
Reprotoxikus, teratogén |
|
Akut toxicitási adatok (LD50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL) | - |
EGYÉB JELLEMZŐK | |
| - |
- nincs adat
BIOWN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM Version 4.00 (January, 2009) [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]
Carlsson C. , Johansson, A.-K., Alvan, G. Bergman, K., Kühler T. (2006) Are pharmaceuticals potent environmental pollutants? Part I: Environmental risk assessments of selected active pharmaceutical ingredients Science of Total Environment 364, 67-87
CCRIS, Chemical Carcinogenesis Research Information System [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?CCRIS]
Daily Med, Current Medication Information [http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=2785]
DrInfo [http://www.drinfo.eum.hu/drinfo/pid/0/medicineApplication/oid/0/m,0100000002863]
DrugBank [http://www.drugbank.ca/drugs/DB00264]
Dzialowski, E., Turner, P., Brooks, B., (2006) Physiological and reproductive effects of beta adrenergic receptor antagonists in Daphnia magna, Archives of Environmental Contamination and Toxicology 50, 503–510.
Grung, M., Kallqvist, T., Sakshaug, S., Skurtveit, S., Thomas, K. V. (2008) Environmental assessment of Norwegian priority pharmaceuticals based on the EMEA guideline, Ecotoxicology and Environmental Safety 71 ,328–340
HENRYWIN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM Version 4.00 (January, 2009) [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]
HSBD Hazardous Substances Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?HSDB]
Huggett, D.B., Brooks, B.W., Peterson, B., Foran, C.M., Schlenk, D. (2002) Toxicity of select beta adrenergic receptor-blocking pharmaceuticals (B-blockers) on aquatic organisms Archives of Environmental Contamination and Toxicology 43(2):229-35.
IMS - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu
Juvancz, Z., Barna, S., Gyarmathy, D., Konorót, F. (2008) Study of Endocrine Disrupting Chemicals in Environment, Acta Polytechnica Hungarica 5, 3, 49-58
Liu, Q., Williams, H. E. (2007) Kinetics and Degradation Products for Direct Photolysis of β-Blockers in Water, Environmental Science and Technology, 41 (3) 803–810
Material Safety Data Sheet, Sciencelab.com Inc. 2008 [http://www.sciencelab.com/xMSDS-Metoprolol_Tartrate-9926117]
Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest
Sanderson H., Thomsen M. (2009) Comparative analysis of pharmaceuticals versus industrial chemicals acute aquatic toxicity classification according to the United Nations classification system for chemicals. Assessment of the (Q)SAR predictability of pharmaceuticals acute aquatic toxicity and their predominant acute toxic mode-of-action Toxicology Letters 187, 84–93
Sebők, Á., Vasanits-Zsigrai, A., Helenkár, A., Záray, Gy., Molnár-Perl, I. (2009) Multiresidue analysis of pollutants as their trimethylsilyl derivatives, by gas chromatography-mass spectrometry Journal of Chromatography A, 1216, 2288-2301
OEP, 2008: Szakmai oldalak/Gyógyszer/Gyógyszerforgalmi adatok [http://www.oep.hu/portal/page?_pageid=35,21341107&_dad=portal&_schema=PORTAL]
Wikipedia [http://en.wikipedia.org/wiki/Metoprolol]