Metamizol-Na

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA

Név
IUPAC név

Metamizol-Na vagy Dipyrone vagy Sulpyrine
Nátrium [(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)-methylamino]methanesulfonate

Vegyületcsoport

Gyógyszerhatóanyag

CAS szám

68-89-3 (metamizol monohidrát: 5907-38-0)

Molekulaképlet

C₁₃H₁₆N₃NaO₄S

Megjelenés

-

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Gyógyszerhatóanyag, alkalmazás: 0,5-2,5 mg/nap felnőtteknek (Dr. Info)

Elsődleges hatás

NSAID, nem-szteriod gyulladáscsökkentő, fájdalom és lázcsillapító, gátolja a prosztaglandin szintézist, amely a COX-1 enzim gátlásából adódik (DrugBank, Neal, 2008).
Humán és állatgyógyászatban használatos.

Mellékhatások

-

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

333,34 g/mol

Sűrűség

-

Olvadáspont

-

Forráspont

-

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

5,8 mg/mL (DrugBank)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

-

K_ow

logK_ow=-0,74 (Chemspider)

K_oc  [l/kg]

-

pKa

-

BCF, biokoncentráció

-

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

-

Biodegradálhatóság és
metabolitok

1. Aerob biodegradálhatósági teszt: Zahn-Wellens teszt OECD 302 B szabvány szerint, aktivált, kommunális szennyvíziszappal, 722 mg/L kiindulási koncentrációból: 7 nap alatt 39%, 11 nap alatt50%, 49 nap alatt> 70%, 63 nap alatt 50-70 % bomlott el (IUCLID Datasheet)
2. BIOWIN programmal számított biodegradáció: első metabolitig t1/2 = napok-hetek, végső: t1/2 = hetek-hónapok

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

-

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

A metamizol a gyomorbélben hidrolizál, az aktív metabolittá (4-methyl-amino-antipyrine), ez tovább oxidálódik: 4-formyl-amino-antipyrine, és 4-amino-antipyrine keletkezik.
Majd acetilálódik: 4-acetyl-amino-antipyrine (Bacracheva et al. 1997)

Endokrin rendszert károsító

-

Immunrendszert károsító

1. Allergiás reakció: anafilaxiás sokk, agranulocitózis (ritka, a hatóanyagra allergiás betegeknél
2. Immunrendszert károsítja, vérképző szervet károsítja (Dr. Info)

Szövetkárosító

-

Mutagén

Salmonella typhimurium TA 100, S9 máj enzimmel aktiválva: 1-10 mg dypirone/plate: pozitív (CCRIS)
Bakteriális és élesztő mutagenitási tesztben pozitív. (MSDS)

Karcinogén

1. A májban tumort okozott egér kísérletekben, patkány esetében azonban nem (CPDB)
2.  Gyanús (MSDS, Sciencelab.com, Inc.)

Reprotoxikus, teratogén

1. Állapotos nőket figyeltek meg, a metamizol szedése az első trimeszterben nem okozott abnormalitást az utódokban (Bar-Oza et al. 2005)
2. Állapotos nőket figyeltek meg metamizol szedése közben és nem mutatkozott szignifikáns káros hatása a hatóanyagnak (Pizzol et al. 2009)
3. Lehetséges, hogy teratogén (MSDS, Sciencelab.com, Inc.)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

R mondatok:
R63- A születendő gyermeket károsíthatja. (MSDS, Sciencelab.com, Inc.)