Etinilösztradiol

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Etinilösztradiol
17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17- decahydro-6H-cyclopenta[a] phenanthrene- 3,17-diol

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

57-63-6

Molekulaképlet

C₂₀ H₂₄ O ₂

Megjelenés

Tűs kristályok

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Fogamzásgátló szer
Adagolás:0,035-0,05 mg/nap

Elsődleges hatás

Fogamzásgátló, ösztrogén
Menopauza tüneteinek kezelésére (DrInfo)
Egy sor hormon és fehérje szintézisét serkenti a hipotalamuszon és a májon keresztül, pl.: nemi hormonhoz kötő globulin (SHBG), pajzsmirigy-kötő globulin (TBG), csökkenti, például a tüsző-serkentő hormon (FSH) szintézisét (DrugBank)

Mellékhatások

Lipoprotein metabolizmust befolyásolja
Máj koleszterin termelését befolyásolja (Neal, 2008)

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

296,41 g/mol

Sűrűség

-

Olvadáspont

141-146 °C (HSDB)

Forráspont

-

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

11,3 mg/L (27 °C-on)(HSDB, DrugBank)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

-

K_ow

logK_ow=3,67 (HSDB, DrugBank)

K_oc  [l/kg]

-

pKa

-

BCF, biokoncentráció

-

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

-

Biodegradálhatóság és
metabolitok

1. Nem biodegradálható (Carlsson et al. 2006)
2. Nem biodegradálható BIOWIN programmal számított

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

A Dunában <5 ng/l (JDS2)

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

Akut toxicitási tesztekben algákra nagyon toxikus. Krónikus ökotoxicitási tesztekben Daphniákra nagyon toxikus, halak nemet váltottak tőle.

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

EC₅₀ = 0,84 mg/L, alga, (Halling-Sorensen et al. 1998)

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

LOEC= 0,00003 µg/L, nemet váltott , 90 nap, Oryzias latipes, hal (Carlsson et al. 2006)
NOEC = 0,01 mg/L, Daphnia, krónikus teszt (Halling-Sorensen et al. 1998)

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

Távozás: Vizelettel (HSDB)

Endokrin rendszert károsító

Igen,(NTP)
LOEC= 0,00003 µg/L, nemet váltott, 90 nap, Oryzias latipes, hal (Carlsson et al. 2006)

Immunrendszert károsító

-

Szövetkárosító

-

Mutagén

1. Ames negatív
2. Néhány in vitro kísérletekben humán szövettenyészeteken kromoszóma aberrációt okozott (CCRIS)

Karcinogén

1. Igen (HSDB)
2. Igen (IARC 1. kategória)

Reprotoxikus, teratogén

1. Gyanús (ember és állat) (HSDB)
2. X kategóriás (emberre, állatra teratogén) (DrugBank)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

-