A ciklodextrinek, ezek az élet számos területén sikeresen alkalmazott ciklikus cukormolekulák képesek üregükbe zárni a vízben rosszul oldódó hatóanyagmolekulákat, ezáltal javítva azok oldékonyságát, kémiai, biológiai stabilitását. A komplexképzés további előnye a kellemetlen ízek csökkentése, a dózirozhatóság javulása, jobb nedvesíthetőség, tervezhető hatóanyagleadási profil, stb. A fokozott oldékonyság miatt sokszor javul a felszívódás (biológiai hozzáférhetőség), csökkenthető a dózis azonos hatás eléréséhez, és csökkenhetnek a mellékhatások is.
2010-ben kb. 50 féle ciklodextrint tartalmazó gyógyszerformuláció kapható a piacon, pl. gyorsabban ható fájdalomcsillapító tabletták, elnyújtott hatást biztosító antiallergiás rágógumi, gyulladásgátló szemcsepp.
A ciklodextrinek a természetbe kerülve biológiai úton lebomlanak. A gyógyászatban alkalmazott egyszerű ciklodextrinek (alfa-, béta és gamma-ciklodextrin) felezési ideje talajban néhány nap. A bonyolultabb, kémiailag módosított ciklodextrin-származékok is lebomlanak hosszabb-rövidebb idő alatt.