HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA | |
Név | Karbamazepin |
Vegyületcsoport | Gyógyszer hatóanyag |
CAS szám | 298-46-4 |
Molekulaképlet | C15H12N2O |
Megjelenés | Fehér por |
ALKALMAZÁS, HATÁSOK | |
Alkalmazás, | Gyógyszer hatóanyag |
Elsődleges hatás | Központi idegrendszerre ható szer, antidepresszáns, epileptikum, skizofrénia kezelésére használják. |
Mellékhatások | Csökkenti a fájdalomérzetet (DrugBank). |
FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK | |
Moláris tömeg | 236,27 g/mol (HSDB) |
Sűrűség | - |
Olvadáspont | 190,2 °C (HSDB) |
Forráspont | - |
Gőznyomás | 1,84·10-7 Hgmm (25 °C) (HSDB) |
Vízoldhatóság | 17,7·10-3 mg/ml (HSDB) |
Stabilitás | - |
Hidrolízis | - |
Fizikai, kémia, biológiai állandók | |
H, Henry-állandó | 1,6·10-4 Pa m3/mol számított, HENRYWIN szoftverrel (Munoz et al. 2009) |
Kow | 2,3 |
Koc [l/kg] | 510 (számított) (HSDB) |
pKa | 13,9 (HSDB) |
BCF, biokoncentráció | 15 (számított, halra) (HSDB) |
VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN | |
Abiotikus degradálhatóság és |
|
Biodegradálhatóság és |
|
KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK | |
Határértékek
| - |
MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN | |
Koncentrációja a környezetben (mérési adat) | Dunában átlagosan 37 ng/l, Budapestnél 50-60 ng/l (ELTE) |
ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS | |
Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások | Akut ökotoxikológiai tesztekben Daphniára, Vibrio fischeri baktériumokra és algákra enyhén toxikus. |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | EC50 =13,8 mg/L; Daphnia magna |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | NOEC ≥100 mg/L, alga (Sanderson és Thomsen, 2009) |
Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások | - |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
EMBERRE GYAKOROLT HATÁS | |
Általános káros hatások | - |
Lebontás az emberben, távozása a szervezetből | Lebontás: Kisagyban, nyúltagyban: karbamazepin-10,11-epoxid, vizeletben: 10-hidroxi-10,11-dihidro-karbamazepin |
Endokrin rendszert károsító | 1. Igen (Krause et al. 2009) 2. Gyanús (PAN) |
Immunrendszert károsító | Igen, Gyermekeknél az NK (natural killer – természetes ölősejtek) aktivitását növeli (HSDB; Pacifi et al. 1991) |
Szövetkárosító | Igen, Csontvelő- és májkárosító. |
Mutagén |
|
Karcinogén | Gyanús, ellentmondásos irodalmi adatok (PAN) |
Reprotoxikus, teratogén |
|
Akut toxicitási adatok (LD50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL) | - |
EGYÉB JELLEMZŐK | |
| Oxcarbazepine, a karbamazepin származéka, kevesebb és kevésbé súlyos mellékhatásai vannak (Wikipedia) |
- nincs adat
Awara, W. M., El-Gohary, M., El-Nabi, S. H., Fadel, W. A. (1998) In vivo and in vitro evaluation of the mutagenic potential of carbamazepine: Does melatonin have anti-mutagenic activity? Toxicology, 125, 45–52
BIOWIN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM Version 4.00, 2009, [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]
Brain R. A., Johnson D. J., Richards S. M., Sanderson H., Sibley P. K., Solomon K. R. (2004) Effects of 25 pharmaceutical compounds to Lemna gibba using a seven-day static-renewal test, Environmental Toxicology and Chemistry 23, 371–82.
DailyMed [http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=6518]
Dr Info [http://drinfo.eum.hu/drinfo]
DrugBank [http://www.drugbank.ca/drugs/DB00564]
Richardson M. L., Gangolli S.: The dictionary of substances and their effects The Royal Society os Chemistry 1994
Gauthier, H. (2008) Biodegradation of pharmaceuticals by microorganisms, McGill University, Montreal, A thesis submitted to McGill University in partial fulfillment of the requirements of the degree of Master of Engineering (Thesis Option)
GENETOX Genetic Toxicology Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?GENETOX]
Fernández-Alba, A. R. (2009) Chemical evaluation of contaminants in wastewater effluents and the environmental risk of reusing effluents in agriculture Trends in Analytical Chemistry, Vol. XX, No. X, In press
HSBD Hazardous Substances Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?HSDB]
IRIS Integrated Risk Information System [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?IRIS]
ISM - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu]
Krause, H., Schweiger, B., Schuhmacher, J., Scholl, S., Steinfeld, U. (2009) Degradation of the endocrine disrupting chemicals (EDCs) carbamazepine, clofibric acid, and iopromide by corona discharge over water Chemosphere 75, 163–168
Matamoros, V., Duhec, A. Albaigés, J., Bayona, J. M. (2009) Photodegradation of Carbamazepine, Ibuprofen, Ketoprofen and 17α-Ethinylestradiol in Fresh and Seawater, Water Air Soil Pollution 196:161–168
MSDS Thermo, Thermo Fisher Scientific Oy, Clinical Diagnostics Finland, 2007
[http://www.thermo.com/eThermo/CMA/PDFs/Various/File_22461.pdf ]
Munoz, I., Gómez-Ramos, M. J., Agüera, A., García-Reyes, J. F., Molina-Díaz, A.,
Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest
OEP, 2008: Szakmai oldalak/Gyógyszer/Gyógyszerforgalmi adatok
[http://www.oep.hu/portal/page?_pageid=35,21341107&_dad=portal&_schema=PORTAL]
Pacifici, R., Paris, L., Di Carlo, S., Pichini, S., Zuccaro P. (1991) Immunologic Aspects of Carbamazepine Treatment in Epileptic Patients, Epilepsia, 32( 1): 122-127
Sanderson H., Thomsen M. (2009) Comparative analysis of pharmaceuticals versus industrial chemicals acute aquatic toxicity classification according to the United Nations classification system for chemicals. Assessment of the (Q)SAR predictability of pharmaceuticals acute aquatic toxicity and their predominant acute toxic mode-of-action Toxicology Letters 187, 84–93
Tixier, C., Singer, H. P., Oellers, S., Müller, S. R. (2003) Occurrence and Fate of Carbamazepine, Clofibric Acid, Diclofenac, Ibuprofen, Ketoprofen, and Naproxen in Surface Waters, Environmental Science and Technology, 37 (6) 1061–1068
Wikipedia [http://en.wikipedia.org/wiki/Carbamazepine]